Висмута субнитрат основной – Висмута субнитрат (Bismuth subnitrate). Фармакологическое действие, фармакокинетика, показания к применению, противопоказания, побочные действия, дозирование.

Содержание

107. Bismuthi subnitras — PharmSpravka

 

107. Bismuthi subnitras

Висмута нитрат основной

Bismuthum subnitricum

Описание. Белый аморфный или микрокристаллический порошок. Пре­парат, смоченный водой, окрашивает синюю лакмусовую бумагу в крас­ный цвет.

Растворимость. Практически нерастворим в воде и спирте, легко рас­творим в азотной и соляной кислотах.

Подлинность. 0,1 г препарата дает характерные реакции на висмут (стр. 743).

0,5 г препарата при прокаливании выделяют желто-бурые пары и дают остаток ярко-желтого цвета.

Кислотность. 5 г препарата смешивают с 75 мл воды, оставляют на 24 часа и затем фильтруют через стеклянный фильтр № 3 или № 4, на который положена небольшим слоем бумажная масса (до 1 см). На титрование 50 мл прозрачного фильтрата должно расходоваться не более 1,5 мл 0,1 н. раствора едкого натра (индикатор — фенолфта­леин).

Хлориды. 0,4 г препарата растворяют в 5 мл азотной кислоты и дово­дят водой до 10 мл. 1 мл этого раствора, разведенный водой до 10 мл, должен выдерживать испытание на хлориды (не более 0,05% в препа­рате).

Соли щелочных и щелочноземельных металлов. 0,5 г препарата рас­творяют в 20 мл разведенной соляной кислоты, разбавляют водой до появления слабой мути и нагревают раствор до кипения.

Медленно пропускают сероводород до полного осаждения висмута и фильтруют. Фильтрат выпаривают досуха и остаток осторожно прока­ливают до постоянного веса. Остаток не должен превышать 0,5%.

Карбонаты. 1 г препарата должен растворяться в 3 мл азотной кис­лоты без выделения пузырьков газа.

Соли аммония. 1 г препарата кипятят с 5 мл раствора едкого натра; не должен ощущаться запах аммиака.

Медь. 3 г препарата растворяют при нагревании в 4 мл концентриро­ванной азотной кислоты. Полученный раствор вливают в стакан, содер­жащий 100 мл воды, выпавший осадок отфильтровывают и промывают разведенной азотной кислотой (2 раза по 5 мл). Фильтрат вместе с про­мывной жидкостью упаривают до объема 30 мл и вторично фильтруют. К 5 мл этого фильтрата прибавляют небольшой избыток раствора ам­миака; жидкость над осадком должна оставаться бесцветной.

Свинец. К 5 мл того же фильтрата прибавляют 5 мл разведенной сер­ной кислоты; не должна появляться муть.

Серебро. К 5 мл того же фильтрата прибавляют 10 капель разведен­ной соляной кислоты; допускается опалесценция, не превышающая опа-лесценцию 5 мл эталонного раствора.

Примечание. Приготовление эталонного раствора. 1 мл 0,1 н. раствора нитрата серебра разводят водой в мерной колбе до 100 мл. 10 мл полученного раствора разводят водой в мерной кол­бе до 100 мл. 1 мл полученного раствора доводят водой до 5 мл.

Сульфаты. К 5 мл того же фильтрата прибавляют 0,5 мл раствора нит­рата бария; раствор должен быть прозрачным.

Мышьяк, теллур. 1 г препарата прокаливают. Остаток растворяют в 5 мл соляной кислоты и далее поступают, как указано в статье «Испы­тание на мышьяк», метод 2. Не должно быть ни побурения (мышьяк),, ни почернения (теллур).

Количественное определение. Около 0,1 г препарата (точная навеска) помещают в колбу емкостью 300 мл, растворяют в 3 мл горячей азотной кислоты, прибавляют 250 мл воды, 4-5 капель раствора ксиленолового оранжевого или 6-7 капель раствора пирокатехинового фиолетового и титруют при взбалтывании 0,05 мол раствором трилона Б до перехода красной или синей окраски в желтую.

1 мл 0,05 мол раствора трилона Б соответствует 0,01165 г Вi20з, кото­рой в препарате должно быть не менее 79,0% и не более 82,0%.

Хранение. В хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света.

Вяжущее средство.

29.06.2015

www.pharmspravka.ru

Висмута субнитрат (BISMUTH SUBNITRATE): описание, рецепт, инструкция

Аналоги

Висмута нитрат основной,  Висмутовая мазь

Рецепт

Rp.: Bismuthi subnitratis 0,5 D. t. d. N. 6 in tabul.
S. По 1 таблетке 2—3 раза в день

Rp.: Bismuthi subnitratis Magnesii oxydi aa 0,5 D. t. d. N. 12 in tabul.
S. По 1 таблетке 3 раза в день

Rp.: Bismuthi subnitratis 3,0 Vaselini albi Lanolini aa 15,0 M. f. ung.
D. S. Мазь (при ожогах, язвах)

Rp.: Tabulettae Vicalini N. 100
D. S По 1 таблетке 3 раза в день после еды

Rp.: Tabulettae Vicairi N. 100
D. S. По 1 таблетке 3 раза в день после еды

Фармакологическое действие

Антисептическое средство, оказывает вяжущее, анальгезирующее, антацидное и противовоспалительное действие. Коагулирует белки с образованием плотного альбумината. Образует на поверхности слизистой оболочки ЖКТ защитную пленку из денатурированных белков, оказывает сосудосуживающее действие, уменьшает местный воспалительный процесс, подавляет рост и развитие Helicobacter pylori. Выраженность антацидного действия невелика.

Способ применения

При заболеваниях желудочно-кишечного тракта висмута субнитрат принимают внутрь, за 15 – 30 минут до еды (запивая достаточным количеством воды), дети — 3 – 4 раза в сутки по 0,1 – 0,5 г, взрослые — 4 – 6 раз в день по 0,25–0,5 г. В дерматологии висмута субнитрат используется наружно, в виде присыпки (5–10%) и мази.

Показания

— Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки
— Гастрит
— Гастродуоденит
— Рефлюкс-эзофагит
— Энтерит
— Колит
— Воспалительные заболевания кожи и слизистых оболочек (трофические язвы, экзема, дерматит, эрозии).

Противопоказания

— Гиперчувствительность.
— C осторожностью. Почечная недостаточность.

Побочные действия

— Аллергические реакции
— Головная боль
— Отек век и десен
— Везикулы и пигментация на языке
— Тошнота
— Рвота
— Метгемоглобинемия
При длительном применении — энцефалопатия.

Форма выпуска

Таблетки по 0,12 г, порошок, 10% мазь.

ВНИМАНИЕ!

Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение.
Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма.
Использование препарата «Висмута субнитрат» в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.

allmed.pro

Висмута нитрат основной (на латинском, химические свойства, фармакология)



Висмута нитрат основной (на латинском Bismuthi subnitras), химический состав висмута нитрата основного непостоянен. Это смесь субстанций.

Химические свойства

АФИ основного нитрата висмута природного происхождения. Белый аморфный или мелкокристаллический порошок. Практически нерастворимый в воде и спирте; легко растворим в кислотах азотной и соляной. Субстанция, смоченной водой, окрашивает синий лакмусовая бумага в красный цвет. Хранят в хорошо закупоренной таре, которая предотвращает действия света.

Идентификация

Идентифицируют после предварительного растворения в кислоте азотной по характерным реакциями на висмут; при прокаливании субстанции образуются желто-бурые пары и остаток ярко-желтого цвета. Количественное определение висмута нитрата основного методом комплексонометрии (индикатор — ксиленоловый оранжевый).

Фармакологическая группа

Фармакологическая группа висмута нитрата основного. A02 BX12; D08 AX01 — антациды; антисептики и дезинфицирующие средства.

Фармакологические эффекты

Фармакологические эффекты основного нитрата висмута. Имеет вяжущее, антацидное, адсорбирующее, противовоспалительное, противомикробное, обволакивающий эффекты. Вяжущее действие висмута нитрата обусловлено образованием альбуминатов. Связывания соляной кислоты желудочного сока способствует раскрытию вратаря, улучшению эвакуации из желудка, расслаблению сокращенной луковицы двенадцатиперстной кишки. Нейтрализация соляной кислоты приводит к повышению рН желудочного сока. При повышении рН до 3,5 на 99% связываются свободные ионы водорода, что приводит к прекращению их обратной диффузии в слизистую оболочку и уменьшение повреждающего действия. Одновременно при повышении рН желудочного сока уменьшается или прекращается переваривающая способность пепсина.

Применение

Применение висмута нитрата. Внутрь принимают как вяжущее и анацидный ЛП при желудочно-кишечных заболеваниях (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, энтериты, колиты). Наружно применяют при воспалительных заболеваниях кожи и слизистых оболочек (дерматиты, язвы, эрозии, экземы, склеродермии, плоский лишай, системная красная волчанка, бородавки, остроконечные кондиломы) (см. Антисептические препараты).

Висмута нитрат основной на латыни — Bismuthi subnitras.

Литература по висмуту

  1. Компендиум 2015 — Лекарственные препараты / Под ред. В.Н. Коваленко. — М., 2015;
  2. от субстанции к лекарству / Под ред. В.П. Черных. — Х., 2005;
  3. Справочник ВИДАЛЬ, 2006: Лекарственные препараты в России — М., 2006;
  4. Clarke’s isolation and identification of drugs / Ed. A.C. Moffat. — London, 1986;
  5. European Pharmacopoeia 5, The Merk index an Encyclopedia of chemicals, drugs and biological. — 13 Ed., A, 2001.

^Наверх


Полезно знать

vetconsultplus.ru

Висмута нитрат основной – фармакопея, показания, особенности действия

Язвенная болезнь имеет крайне большое распространение, это одна из самых часто встречающихся патологий в гастроэнтерологической практике. Ранее это была преимущественно хирургическая патология, так как эффективных средств для консервативного лечения попросту не существовало.

На сегодняшний день количество оперативных вмешательств по поводу язвы существенно снизилось (в основном хирургический подход используется при лечении угрожающих жизни осложнений), что вызвано доступностью эффективных медикаментозных средств.

В фармакопее висмута нитрат основной числится как антисептик и средство, защищающее стенки желудка. Препараты висмута, наряду с антибактериальными средствами, ингибиторами протонного насоса составляют основу лечения подобного рода поражений желудка и кишечника.

Находит применение висмута субнитрат и в дерматологии, для лечения разнообразных кожных поражений.

Содержание:

  1. Особенности действия средства
  2. Основные показания к использованию висмута нитрата основного
  3. Побочные действия и противопоказания, возможное лекарственное взаимодействие

Действие висмута нитрата основного – особенности

Механизм действия висмута нитрата основного базируется на его способности коагулировать белки, с которым контактирует это вещество, с образованием плотных альбуминатов.

Таким способом на поверхности слизистой оболочки (в случае применения лекарственного средства внутрь) образуется своеобразная защитная пленка, состоящая преимущественно из прошедших процесс денатурации белков.

Также препараты висмута обладают определенным местным сосудосуживающим эффектом, способны обеспечивать снижение интенсивности выраженности местного воспалительного ответа тканей, а также подавлять процессы жизнедеятельности Хеликобактер пилори, благодаря чему подобные средства широко применяются в лечении бактериальных острых и хронических гастритов, а также язвенной болезни любой локализации (хотя наибольший эффект все же наблюдается в желудке).

Способность этого средства к образованию плотной защитной пленки из прошедших коагуляцию белков широко применяется в том числе и в дерматологической практике.

Ситуации, когда может применяться висмута нитрат основный

Применение висмута нитрата основного может быть рекомендовано в следующих ситуациях:

  • В комплексе консервативного лечения язвенной болезни (однако следует учитывать, что антацидное действие средства невелико, и использовать его желательно в комплексе).
  • При гастроэзофагальной рефлюксной болезни, в том числе сопровождающейся эзофагитом.
  • В случае с инфекционными гастритами, колитами и гастроэнтероколитами препараты висмута также могут назначаться.
  • При дерматитах и язвенных поражениях кожи висмута нитрат также может быть назначен благодаря его способности образовывать защитную пленку и подавлять процессы жизнедеятельности некоторых микроорганизмов.
  • Следует учитывать, что особого снижения уровня кислотности препарат не вызывает, выраженным антацидным эффектом не обладает, а, следовательно, при язве может использоваться только в комплексе, в первую очередь с ингибиторами протонного насоса.

Особенности лекарственного взаимодействия, ситуации, когда применение противопоказано, возможные побочные эффекты

В случае с висмута нитратом основным противопоказаний сравнительно немного, он не используется в случаях с уже известной непереносимостью данного препарата (что, впрочем, бывает достаточно редко), а также при выраженной недостаточности функции почек.

Не используют также у беременных женщин и детей, так как нет достаточной информации о безопасности средства.

Побочные действия наблюдаются сравнительно редко, если и наблюдаются, то чаще всего это бывают такие проявления как:

  • головная боль и отечность в ротовой полости,
  • возможно окрашивание языка и появление элементов сыпи на слизистых ротовой полости, может беспокоить тошнота и рвота, образование метгемоглобина.

При слишком длительном использовании высоких доз препарата он может накапливаться нервной тканью, приводя таким образом к дистрофическим изменениям головного мозга.

Препараты на основе висмута совместимы практически со всеми препаратами, которые используются для лечения язвенной болезни. Возможно одновременное назначение со спазмолитиками, холинолитиками, ингибиторами протонного насоса, и другими подобными лекарственными средствами.

При одновременном назначении с антибактериальными средствами из группы тетрациклинов, так как висмут способен образовывать с этими антибиотиками неспособные к всасыванию комплексы.

Висмута нитрат основный — это, при комплексном лечении язвенной болезни, эффективное и безопасное средство, которое, однако, в отрыве от остальных препаратов противоязвенной терапии нет особого смысла использовать.

Висмута нитрат основной является одним из средств, используемых в лечении язвенной болезни, а также некоторых поражений кожи. Сам по себе препарат не слишком эффективен, а только в сочетании с другими средствами. Не следует забывать, что средство может вызывать побочные эффекты, поэтому его применение требуется согласовывать с лечащим доктором.

Более подробно о лечении язвенной болезни узнаете при просмотре видео:

vekzhivu.com

ВИСМУТА НИТРАТ ОСНОВНОЙ — это… Что такое ВИСМУТА НИТРАТ ОСНОВНОЙ?



ВИСМУТА НИТРАТ ОСНОВНОЙ
ВИСМУТА НИТРАТ ОСНОВНОЙ ( Вismuthi subnitras ). Смесь BiNOз(ОH), ВiОNО и ВiOOН. Синонимы: Вismuthum nitricum basicum, Вismuthum subnitricum, Маgisterium bismuthi. Белый аморфный или мелкокристаллический порошок. Практически нерастворим в воде и спирте, легко растворим в соляной кислоте. Оказывает местное вяжущее и противовоспалительное действие. Наружно применяют в виде мази и присыпки (5 — 10 %) при воспалительных заболеваниях кожи и слизистых оболочек (дерматиты, язвы, эрозии, экзема). Внутрь принимают в качестве вяжущего и антацидного средства при желудочно-кишечных заболеваниях (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, энтериты, колиты). Назначают внутрь взрослым по 0,25 — 0,5 г, детям — по О,1 — 0,3 — 0,5 г на прием 3 — 4 раза в день (за 15 — 30 мин до еды). Висмута нитрат основной является одним из основных компонентов комбинированных антацидных препаратов. Он входит в состав таблеток «Викалин», «Викаир», препарата «Алмагель» и др., широко применяемых при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. Используется для экстемпорального приготовления порошков в сочетании с холинолитическими, спазмолитическими средствами, а также в дерматологической практике. Формы выпуска: порошок и 10 % мазь. Хранение: в хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света. Rp.: Bismuthi subnitratis 0,25 Extr. Belladonnae 0,015 M.f. pulv. D.t.d. N. 20 S. По 1 порошку 2 — 3 paзa в день Rp.: Ung. Bismuthi subnitratis 10 % 25,0 D.S. Maзь (при заболеваниях кожи)

Словарь медицинских препаратов.
2005.

  • Vipraxinum pro injectionibus
  • Bismuthi subnitras

Смотреть что такое «ВИСМУТА НИТРАТ ОСНОВНОЙ» в других словарях:

  • ВИСМУТА НИТРАТ ОСНОВНОЙ — Bismuth! subnitras. Синонимы: висмут азотнокислый основной, субнитрат висмута. Свойства. Белый мелкокристаллический или аморфный порошок, содержащий до 80 82 % окиси висмута. Не растворяется в воде и спирте, растворяется в слабых кислотах. Несов …   Отечественные ветеринарные препараты

  • ВИСМУТА НИТРАТ ОСНОВНОЙ — (Bismuthi subnitras; ФХ), вяжущее средство, содержит 70,9—73,9% висмута. Белый аморфный или микрокристаллический порошок. Нерастворим в воде и спирте, растворим в слабых кислотах. Действует также противовоспалительно и дезинфицирующе.… …   Ветеринарный энциклопедический словарь

  • ВИСМУТА САЛИЦИЛАТ ОСНОВНОЙ — Bismthi subsalicylas. Синонимы: висмут основной салицилово кислый, субсалицилат висмута. Содержит не менее 56 58 % окиси висмута. Получается при взаимодействии нитрата висмута с салициловой кислотой. Свойства. Белый или белый с кремовым опенком …   Отечественные ветеринарные препараты

  • Бисмутум нитрикум — Bismutum nitricum, Висмута нитрат — Bi(NO3)3.5h3O получается растворением металлического висмута в азотной кислоте. Бесцветные кристаллы. В промышленности используется для изготовления светящихся составов, белил. В прошлом азотно висмутовая основная соль использовалась в качестве… …   Справочник по гомеопатии

  • Нитрат аммония — Нитрат аммония …   Википедия

  • Нитрат ртути(I) — У этого термина существуют и другие значения, см. Нитрат ртути. Нитрат ртути(I) …   Википедия

  • Нитрат свинца(II) — Динитрат свинца …   Википедия

  • Трибромфенолат висмута — (ксероформ, Bismutum tribromphenylicum) лекарственный препарат, 2,4,6 трибромфенолят висмута основной. Химическая формула Bi(OC6h4Br3)3 Жёлтый мелкий порошок с характерным запахом, нерастворимый в воде, этаноле, этиловом эфире и хлороформе.… …   Википедия

  • Bismuthi subnitras — ВИСМУТА НИТРАТ ОСНОВНОЙ ( Вismuthi subnitras ). Смесь BiNOз(ОH), ВiОNО и ВiOOН. Синонимы: Вismuthum nitricum basicum, Вismuthum subnitricum, Маgisterium bismuthi. Белый аморфный или мелкокристаллический порошок. Практически нерастворим в воде и… …   Словарь медицинских препаратов

  • Вяжущие средства — I Вяжущие средства лекарственные средства, вызывающие при местном применении уплотнение коллоидов тканей либо образование нерастворимых соединений в виде плотной защитной пленки. Различают органические и неорганические В. с. В качестве… …   Медицинская энциклопедия

dic.academic.ru

Висмута субнитрат — это… Что такое Висмута субнитрат?

Противоя́звенные препара́ты и препара́ты для лече́ния гастроэзофагеа́льного ре́флюкса (англ. Drugs for peptic ulcer and gastro-oesophageal reflux disease (GORD)) — группа лекарственных препаратов A02B Анатомо-терапевтическо-химической классификации (АТХ).

В данной статье свойства лекарственных препаратов даются только в отношении их использования в терапии кислотозависимых заболеваний.
Все упоминаемые в статье лекарственные препараты называются только по их действующим веществам (международным непатентованным названиям). Торговые наименования конкретных лекарств, при необходимости, можно уточнить по «Реестру лекарственных средств»[1] или по базе данных ФГУ «Научный центр экспертизы средств медицинского применения» Росздравнадзора РФ[2].

Состав группы «Противоязвенные препараты и препараты для лечения гастроэзофагеального рефлюкса»

По классификации АТХ в группу A02B «Противоязвенные препараты и препараты для лечения гастроэзофагеального рефлюкса» входят пять подгрупп:

Антисекреторные препараты

В 1910 году Карл Шварц выдвинул постулат: «Нет кислоты — нет язвы»[3]. В соответствии с этим постулатом многие из противоязвенных препаратов тем или иным способом снижают кислотность желудочного содержимого: или путём нейтрализации уже секретированной кислоты (такие препараты относятся к группе антацидов), или воздействуя угнетающим образом на механизмы секреции соляной кислоты. В гастроэнтерологии антисекреторными препаратами принято называть ингибиторы протонного насоса, Н2-блокаторы и периферические М-холинолитики[4].

Механизмы секреции соляной кислоты и её ингибирования

Секреция соляной кислоты в желудке происходит в париетальной клетке. Противоположные мембраны этой клетки функционально резко отличаются.

Процесс секреции соляной кислоты происходит на апикальной (направленный в просвет желудка) мембране, он основан на трансмембранном переносе протонов и непосредственно осуществляется специфическим протонным насосом — Н++-АТФазой. При активизации молекулы Н++-АТФазы встраиваются в мембрану секреторных канальцев париетальной клетки и переносят ионы водорода H+ из клетки в просвет железы, обменивая их на ионы калия K+ из внеклеточного пространства. Этот процесс предваряет выход из цитозоля париетальной клетки ионов хлора Cl, таким образом в просвете секреторного канальца париетальной клетки и образуется соляная кислота.

На противоположной, базолатеральной мембране, располагается группа рецепторов, которые регулируют секреторную активность клетки: гистаминовые Н2, гастриновые CCKB и ацетилхолиновые М3. В результате их воздействия в париетальных клетках увеличивается концентрация кальция Ca2+ и циклического аденозинмонофосфата (цАМФ), что приводит к активации тубуловезикул, содержащих Н++-АТФазы. На базолатеральной мембране также расположены рецепторы ингибиторов секреции соляной кислоты — простагландинов Е2 и соматостатина, эпидермального фактора роста и другие.

Действие антисекреторных препаратов основано либо на блокаде стимулирующих воздействий на уровне рецепторов, либо на блокаде внутриклеточных ферментов, участвующих в продукции соляной кислоты Н++-АТФазы. Разные группы антисекреторных препаратов (М-холинолитики, H2-блокаторы, ингибиторы протонного насоса и другие) воздействуют на разные элементы париетальной клетки.

М-холинолитики

М-холинолитики (синонимы: антихолинергические средства, М-холиноблокаторы) подразделяются на неселективные (или системные) и селективные. Неселективные воздействуют на все типы М-холинорецепторов, а селективные — только на определённые.

М-холинолитики являются одними из самых старых протовоязвенных средств. Исторически первые из них — препараты белладонны и атропин. Последний в прошлом был основным лекарством для лечения кислотозависимых заболеваний, однако его неизбирательное воздействие на имеющиеся во многих органах М-холинорецепторы порождает множество серьезных побочных эффектов (тахикардия, сухость во рту, расстройства аккомодации, раздражительность, головная боль, нарушения сна). Не имеющий такого количества недостатков платифиллин заметно менее эффективен. Другие неселективные периферические М-холинолитики, такие как метоциния йодид, тоже обладают большим количеством побочных эффектов.

Из М-холинолитиков наиболее эффективным является селективный М1-холинолитик пирензепин, который блокирует М1-холинорецепторы на уровне интрамуральных ганглиев и, таким образом, тормозит стимулирующего влияние блуждающего нерва на секрецию соляной кислоты и пепсина, не оказывая ингибирующего воздействия на М-холинорецепторы слюнных желез, сердца и других органов. Пирензепин (единственный из М-холинолитиков) включён в рассматриваемую в данной статье группу A02B (код АТХ A02BX03). Однако по своим кислотоблокирующим свойствам он сильно проигрывает не только ингибиторам протонного насоса, но и Н2-блокаторам и, не имея перед ними никаких преимуществ, он, как и другие М-холинолитики, в терапии кислотозависимых заболеваний применяются всё реже[4].

H2-блокаторы

H2-блокаторы (синоним: блокаторы H2-гистаминовых рецепторов) конкурентным образом воздействуют на гистаминовые Н2-рецепторы, блокируя, тем самым, стимулирующее действие гистамина. Наиболее известны H2-блокаторы: циметидин, ранитидин и фамотидин.

См. основную статью «Блокаторы h3-гистаминовых рецепторов».

Ингибиторы протонного насоса

Ингибиторы протонного насоса, встраиваясь в Н+/К+-АТФазу, блокируют транспортировку ею ионов водорода Н+ в просвет желудка. Наиболее известный ингибитор протонного насоса — омепразол.

См. основную статью «Ингибиторы протонного насоса».

Блокаторы гастриновых рецепторов

Несмотря на многолетний поиск ингибиторов гастриновых рецепторов и создание нескольких препаратов этого типа, до широкого их использования в практической медицине далеко. Неселективный блокатор гастриновых рецепторов проглумид[5], код A02BX06, блокирует оба подтипа гастриновых рецепторов: CCKA и CCKB. По степени угнетения кислотопродукции он эквивалентен первому поколению Н2-блокаторов, но не имеет такого числа побочных эффектов. Селективные антагонисты гастриновых рецепторов лорглумид и девазипид[6], позиционированные при разработке как противоязвенные препараты, пока на нашли своего применения в клинической практике. В России ни один из перечисленных препаратов—блокаторов гастриновых рецепторов не зарегистрирован[1][2].

Новые классы антисекреторных средств

В настоящее время ведутся исследовательские работы, направленные на создание новых антисекреторных средств:

  • новый тип блокаторов Н++-АТФазы, так называемые антагонисты кислотного насоса (англ. acid pump antagonist), которые, в отличие от ингибиторов протонного насоса, блокируют механизм транспортировки Н++-АТФазой ионов калия К+[7],
  • блокаторов и стимуляторов мембранных рецепторов Ca2+[8].

Простагландины

Мизопростол — синтетический аналог простагландина Е1

Энпростил — синтетический аналог простагландина Е2

В данной статье рассматриваются простагландины — противоязвенные препараты, простагландины — липидные физиологически активные вещества описываются в статье «Простагландины».

Простагландины в широком смысле — гормоноподобные вещества, которые синтезируются почти во всех тканях организма. Они участвуют в регуляции кровяного давления, сокращениях матки, снижают секрецию желудочного сока и уменьшают его кислотность, являются медиаторами воспаления и аллергических реакций, принимают участие в деятельности различных звеньев репродуктивной системы, играют важную роль в регуляции деятельности почек, оказывают влияние на различные эндокринные железы и ряде других физиологических процессов. В зависимости от химической структуры, простагландины относятся к той или иной серии: A, B, C, D, E, F, G, H, I.

Без участия простагландинов серии Е (Е1 и Е2) невозможна продукция адекватной по количеству и качеству гастродуоденальной слизи, секреция в просвет желудка бикарбонатов, сохранение достаточного объемного кровотока в слизисто–подслизистом слое, обеспечение восстановления слизистой[9]. Недостаток простагландинов Е1 и Е2 решающим образом снижает защитные свойства гастродуоденальной слизистой оболочки.

Нестероидные противовоспалительные препараты (синоним: нестероидные противовоспалительные средства, часто употребляемая аббревиатура: НПВС) — класс широко применяемых лекарств, без которых невозможна терапия многих заболеваний. Наиболее известным представителем НПВС является аспирин. НПВС, несмотря на различия химического строения, имеют общий механизм действия всех эффектов (болеутоляющего, противовоспалительного, жаропонижающего, десенсибилизирующего), в основе которого лежит угнетающее влияние на биосинтез простагландинов, в том числе простогландинов Е1 и Е2. Приём НПВС нередко является причиной изъязвления гастродуоденальной зоны, в том числе наиболее частой причиной возникновения язв желудка и двенадцатиперстной кишки для неинифицированных Helicobacter pylori[10].

Часто, когда терапия НПВС необходима, для компенсации ингибированных НПВС простогландинов применяются лекарственные средства — химические аналоги природных простагландинов. Они оказывают избирательное воздействие и не вызывают ряд серьезных побочных эффектов, а также не инактивируются столь быстро, как природные. Группу противоязвенных лекарственных препаратов «A02BB Простагландины» составляют мизопростол и энпростил — синтетические аналоги простагландинов, соответственно, Е1 и Е2.

Мизопростол и энпростил обладают антисекреторными и цитопротекторными свойствами. Связываясь с рецепторами париетальных клеток желудка, они угнетают базальную, стимулированную и ночную секрецию желудочного сока и соляной кислоты, усиливают образование бикарбоната и слизи, улучшает кровоток. Уменьшают базальную (но не стимулированную гистамином) продукцию пепсина. Повышают устойчивость слизистой оболочки желудка и предупреждают развитие эрозивно-язвенных поражений, способствует заживлению пептических язв. У больных, принимающих НПВС, уменьшают частоту развития язв желудка и двенадцатиперстной кишки, снижают риск язвенного кровотечения.

Побочные действия мизопростола и энпростила: преходящая диарея, легкая тошнота, головная боль, боль в животе.

В педиатрии простагландины применяются в исключительных случаях[11].

Мизопростол в увеличенной дозе используется при медикаментозных абортах.

Существуют другие противоязвенные препараты — аналоги природных простагландинов: риопростил (аналог Е1), арбапростил и тимопростил (аналоги Е2). Из всех перечисленных в данной статье простагландинов в России разрешён к применению только мизопростол[12]. (государственный орган США) мизопростол одобрен к применению, как рецептурное средство, только для профилактики НПВС-индуцированных язв.

Кроме простагландинов — противоязвенных препаратов, существуют иные синтетические аналоги простагладинов, предназначенные для других медицинских применений и не относящиеся к группе «A02BB Простагландины»: алпростадил (аналог простагландина Е1), динпрост (аналог F2) и другие[13].

Гастропротектроры, обволакивающие, вяжущие средства

Сукралфат

Сукралфат

Сукралфат (другое написание: сукральфат), код АТХ A02BX02. По «Фармакологическому указателю» относится к группе «Антациды и адсорбенты»[14]. При попадании в желудок, под действим кислоты желудочного сока, сукралфат образует пастообразную массу, выполняющую для язвы роль протектора. Антацидными свойствами не обладает[15].

Висмута трикалия дицитрат

Висмута трикалия дицитрат (синоним: висмута субцитрат), код АТХ A02BX05. По «Фармакологическому указателю» относится к группе «Антациды и адсорбенты»[16]. Цитопротектор. Увеличивает синтез простагландина Е2, стимулирующего образование слизи и секрецию бикарбоната. Оказывает местное бактерицидное действие на Helicobacter pylori, нарушая целостность стенки микробных клеток, препятствуя адгезии Helicobacter pylori на эпителиальных клетках, ингибируют его уреазу, фосфолипазу и протеолитическую активность. Сочетание обволакивающих, цитопротективных и антибактериальных свойств висмута трикалия дицитрата позволяет использовать его в схеме эрадикационной терапии[17].

Висмута субнитрат

Висмута субнитрат, код АТХ A02BX12. По «Фармакологическому указателю» относится к группам «Антациды и адсорбенты» и «Антисептики и дезинфицирующие средства»[18]. Цитопротектор. Вяжущее. Антисептическое средство. Применяется при лечении гастродуоденита, язвенной болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, рефлюкс-эзофагита, энтерита, колита. Подавляет рост и развитие Helicobacter pylori (эффективность подавления небольшая). Слабый антацид[19]. Применяется также при лечении воспалений кожи.

Альгиновая кислота

Альгиновая кислота, код АТХ A02BX13. По «Фармакологическому указателю» альгинаты относятся к группам «Антациды и адсорбенты». Антирегургитант. При взаимодействии препарата с кислотой желудочного сока, под действием альгинатов происходит нейтрализация последней, образуются гель, который предохраняет слизистую пищевода, предохраняя ее от дальнейшего воздействия соляной кислоты и пепсина, что проявляется в значительном ослаблении диспепсических и болевых ощущений. Одновременно обеспечивает защиту от щелочных рефлюксов желудочного содержимого в пищевод[20].

См. основную статью «Альгиновая кислота».

Комбинации препаратов для эрадикации Helicobacter pylori

Состав группы «A02BD Комбинации препаратов для эрадикации Helicobacter pylori» отражает классический подход к эрадикации Helicobacter pylori, заключающийся в том, что для эрадикации необходимо использование «тройной терапии», включающей ингибитор протонного насоса и два антибиотика, однако современный подход («Маастрихтские консенсусы») к эрадикации Helicobacter pylori допускает применение в основных схемах и иных препаратов, например, ранитидина висмута цитрат[21]. Эрадикационная терапия отличаются довольно высокой агрессивностью, поскольку включают не менее двух антибактериальных препаратов. Подобное вмешательство небезразлично для детского или ослабленного организма и нередко сопровождается развитием побочных эффектов[17]. Кроме того, применение стандартных схем часто оказывается недостаточно эффективным в связи с широко распространенной и постоянно растущей резистентностью штаммов Helicobacter pylori к применяемым антибактериальным препаратам, в первую очередь, к метронидазолу и кларитромицину[22]. Поэтому круг применяемых на практике препаратов для эрадикации Helicobacter pylori заметно шире представленных в группе A02BD.

См. основную статью «Эрадикация Helicobacter pylori».

Сравнение препаратов для лечения кислотозависимых заболеваний

Для заживления язвы желудка или двенадцатиперстной кишки необходимо поддержание рН в желудке больше 3 не менее 18 часов в сутки в течение 3 — 6 недель. Для заживления эрозии пищевода — рН в пищеводе должно быть более 4 в течение 16 часов от 8 до 12 недель[4]. Оптимальное значение рН (в течение не менее 16 часов в сутки) для функциональной диспепсии и поддерживающей терапии ГЭРБ — не менее 3, при эрозивной ГЭРБ и повреждениях слизистой оболочки желудка, вызванной НПВС — не менее 4, при тройной антихеликобактерной терапии язвенной болезни — не менее 5, при язвенном кровотечении и экстрапищеводных проявлениях ГЭРБ — не менее 6[10].

Препараты базисной и поддерживающей терапии

Единственным классом препаратов, способными обеспечить требуемое кислотоподавление, являются ингибиторы протонного насоса (ИПП). Поэтому они, в значительно большей степени, чем другие препараты могут претендовать на роль основных препаратов базисной терапии кислотозависимых заболеваний. Среди ИПП наибольший антисекреторный эффект дают эзомепразол и рабепразол[4][10][23]. Кроме ИПП, согласно современным взглядам, в качестве основного препарата базисной терапии допускается применение Н2-блокатора фамотидина[24]. Циметидин и ранитидин, не имея никаких преимуществ перед фамотидином, обладают заметно большим числом побочных эффектов. Н2-блокаторы 4-го и 5-го поколений не превосходят фамотидин по кислотоподавляющему действию[25].

В составе антихеликобактерной терапии ИПП также имеют преимущество перед остальными антисекреторными средствами[10]. При этом разница по эффективности действия между различными ингибиторами протонного насоса при эрадикации Helicobacter pylori не обнаружена[22].

При поддерживающей терапии в качестве основного средства также рекомендуются ингибиторы протонного насоса, обычно в половинной дозе по отношению к базисной[10].

Препараты «дополняющие» и «по требованию»

Однако ингибиторы протонного насоса имеют целый ряд недостатков. Большой латентный период (начало действия препарата после приёма), эффект «ночного кислотного прорыва», индивидуальная и расовая резистентность к различным ИПП (особенно «омепразоловая резистентность») доходящая, в отдельных ситуациях, до 40 % пациентов[15]. Поэтому приходится применять препараты других классов: при резистентности к ИПП — Н2-блокатор фамотидин, для коррекции ночного кислотного прорыва — дополнительная к ИПП вечерняя доза Н2-блокатора[21]. Для профилактики язв, вызываемых приёмом нестероидных противовоспалительных препаратов — простагландины и т.д.

Отдельный класс составляют «препараты по требованию» — при возникновении симптомов того или иного заболевания: изжоги, болей в животе для их купирования применяют не препараты базисной терапии (в связи большим латентым периодом последних), а антациды или прокинетики (стимуляторы моторики ЖКТ) типа домперидона или метоклопрамида.

В настоящее время в клинической практике для лечения только язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки применяется более 500 различных препаратов[26].

Препараты из группы A02BX, не зарегистрированные в России

В группу «A02BX Прочие противоязвенные препараты и препараты для лечения гастроэзофагеального рефлюкса», кроме тех, кто уже упомянут выше, входит целый ряд препаратов, созданных более 25 лет назад, не способных конкурировать по своим свойствам с современными антисекреторными препаратами и хотя часть из них еще используется в некоторых странах, сегодня они представляют не более, чем исторический интерес. В России все перечисленные в этом разделе препараты не зарегистрированы[1][2]. Ниже даны их краткие характеристики:

Карбеноксолон

Карбеноксолон

Карбеноксолон, код АТХ A02BX01. Синтетическое производное глицирризиновой кислоты, в природе получаемой из корня солодки; противовоспалительное средство для лечения изъязвлений и воспалений слизистой оболочки рта, пищевода. Иногда рассматривается как цитопротектроное средство[11]. В Великобритании рекомендован для лечения язв и воспалений пищевода (эзофагита).

Ацетоксолон

Ацетоксолон, код АТХ A02BX09. Ацетат глицирризиновой кислоты (англ. acetylglycyrrhetinic acid), противоязвенное средство[27].

Метиосульфония хлорид

Метиосульфония хлорид

Метиосульфония хлорид (метил-метионин-сульфоний), код АТХ A02BX04. Обладает выраженным цитопротективным действием на слизистую желудка и двенадцатиперстной кишки, способствует заживлению язвенных и эрозивных поражений.

В «натуральной медицине» метиосульфония хлорид называют витамином U и считают, что недостаток этого витамина ведёт к образованию язв[28]. Имеется, в том числе, в капусте, люцерне, сельдерее, непастеризованном молоке[29], яичном желтке. Современная наука[30] не относит метиосульфония хлорид к витаминам.

Гефарнат

Гефарнат, код АТХ A02BX07. Антацидное, спазмолитическое средство[31]. Российская регистрация аннулирована в 1996 году[32].

Сулгликотид

Сулгликотид, код АТХ A02BX08. Цитопротектор. Производится из двенадцатиперстных кишок свиней[33].

Золмидин

Золмидин (вариант наименования: золимидин), код АТХ A02BX10. Цитопротектор, применяемый при лечении дуоденальных язв[34].

Троксипид

Троксипид, код АТХ A02BX11. Используется при лечении гастроэзофагеальной рефлюксной болезни.

Препараты группы А02B в перечне «Жизненно необходимые и важнейшие лекарственные средства»

Три препарата из данной группы: омепразол, рабепразол и фамотидин включены в «Перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных средств» (в подраздел «Антациды и другие противоязвенные средства» раздела «XIII. Средства для лечения заболеваний желудочно-кишечного тракта»).

См. также

Источники

  • Энциклопедия лекарств rlsnet.
  • Статьи Википедии: en:Carbenoxolone, en:Cholecystokinin antagonist, en:Misoprostol, en:Proglumide, en:S-Methylmethionine, en:Troxipide

Примечания

  1. 1 2 3 Реестр лекарственных средств. Алфавитный список действующих веществ. Проверено 13 августа 2008.
  2. 1 2 3 ФГУ «Научный центр экспертизы средств медицинского применения» Росздравнадзора РФ. Поиск по базе данных лекарственных средств. Проверено 15 августа 2008.
  3. Кислотозависимые состояния у детей. Под ред. акад. РАМН В. А. Таболина. М., 1999, 120 с.
  4. 1 2 3 4 Калинин А. В. Кислотозависимые заболевания верхних отделов желудочно-кишечного тракта. Медикаментозная коррекция секреторных расстройств. Клинические перспективы в гастроэнтерологии и гепатологии. — 2002. — № 2. — С. 16–22.
  5. Bunney B. S., Chiodo L. A., Freeman A. S. Further studies on the specificity of proglumide as a selective cholecystokinin antagonist in the central nervous system. Annals of the New York Academy of Sciences. 1985;448:345-51.
  6. González-Puga C., García-Navarro A., Escames G., León J., López-Cantarero M., Ros E., Acuña-Castroviejo D. Selective CCK-A but not CCK-B receptor antagonists inhibit HT-29 cell proliferation: synergism with pharmacological levels of melatonin. Journal of Pineal Research. 2005 Oct;39(3):243-50. PMID 16150104.
  7. Yeo. M et all. The Novel Acid Pump Antagonists for Anti-secretory Actions with Their Peculiar Application Biyond Acid Suppression. J. Clin. Biobem. Nutr., 38, 1—8, Jan 2006.
  8. Коротько Г. Ф. Желудочное пищеварение. Краснодар, 2007. — 256 с. ISBN 5-93730-003-3.
  9. Евсеев М. А. НПВП–индуцированные гастродуоденальные язвы, осложненные кровотечением. Лекция. РМЖ, 2006, т. 15, № 16.
  10. 1 2 3 4 5 Исаков В. А. Терапия кислотозависимых заболеваний ингибиторами протонного насоса в вопросах и ответах. Consilium Medicum. 2006, №7, c 3-7.
  11. 1 2 Приворотский В. Ф., Луппова Н. Е. Кислотозависимые заболевания у детей (клиническая картина, диагностика, лечение). Учебное пособие. 2-ое изд. С-Пб., Издательский дом СПбМАПО, 2005.
  12. Поиск по базе данных ЛС, опции поиска: МНН — Мизопростол, флаги «Искать в реестре зарегистрированных ЛС», «Показывать лекформы». Обращение лекарственных средств. ФГУ «Научный центр экспертизы средств медицинского применения» Росздравнадзора РФ (27.03.2008). — Повторить поиск для энпростила, риопростила, арбапростила и тимопростила. Проверено 11 августа 2008.
  13. Реестр лекарственных средств. Простагландины, тромбоксаны, лейкотриены и их антагонисты.
  14. Реестр лекарственных средств. Фармакологический указатель. Сукральфат.
  15. 1 2 Бельмер С. В. Медикаментозная коррекция кислотозависимых состояний. Сукральфат. Кислотозависимые состояния у детей. Под ред. акад. РАМН В. А. Таболина. М., 1999, 120 с.
  16. Реестр лекарственных средств. Фармакологический указатель. Висмута трикалия дицитрат.
  17. 1 2 Потапов А. С., Пахомовская Н. Л., Дублина Е. С., Щербаков П. Л. Оценка эффективности и безопасности тройной эрадикационной терапии хеликобактериоза у детей препаратами хелол, де-нол и флемоксин солютаб. Альманах клинической медицины. 2006, том XIV, с. 87-94.
  18. Реестр лекарственных средств. Фармакологический указатель. Висмута субнитрат.
  19. Нижевич А. А., Щербаков П.Л., Кашников В. В., Татаринов П. А., Белоусов В.Б., Дюков И. В. Препараты висмута в детской гастроэнтерологии. Лечащий врач, 2007, № 6.
  20. Пахомова И.Г., Ткаченко Е.И., Успенский Ю.П. Первый в России опыт использования «Гевискона» в лечении гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. РМЖ. 2007, том 15, № 22 с. 1639-1642.
  21. 1 2 Пасечников В. Д. Основные принципы проведения эрадикационной терапии при Helicobacter pylori-ассоциированных гастродуоденальных заболеваниях. Consilium-Medicum. Т. 4, №6, 2002.
  22. 1 2 Ивашкин В. Т., Лапина Т. Л. Лечение язвенной болезни: новый век — новые достижения — новые вопросы. Болезни органов пищеварения. — Том 4, № 1, 2002.
  23. Маев И.В., Кучерявый Ю. А., Пирогова А.И., Овсянникова Е. В. Эффективность париета в комплексной терапии обострения хронического панкреатита. Клинические перспективы гастроэнтерологии, гепатологии. № 3, 2003, с. 18-24.
  24. Калмыкова Е.А., Лучинкин И.Г., Сардаров Р.Ш., Силуянов С.В., Сохикян М.Б., Ступин В.А., Токарева Е.Ю. Инъекционные формы блокаторов желудочной секреции в профилактике рецидивов язвенных кровотечений. РМЖ, 2007, т. 15, № 29.
  25. Белоусова Е. А., Логинов А. Ф. Возможности блокаторов Н2-гистаминовых рецепторов в современной гастроэнтерологии. Consilium Medicum. Том 5, № 10, 2003.
  26. Гастроэнтерологический портал России. Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки. Часть 2..
  27. Marshall Sittig. Pharmaceutical manufacturing encyclopedia. Acetoxolone Aluminum Salt. 1988 — Science. P. 19. ISBN 0815511442.
  28. Cheney G (1954). «Vitamin U concentrate therapy of peptic ulcer». American Journal of Gastroenterology 21 (3): 230–250. PMID 13138563.
  29. The Every Vitamin Page.
  30. Vitamins and minerals — names and facts
  31. Фармакологический информационный сайт Recipe. Гефарнат (Gefarnate).
  32. ФГУ «Научный центр экспертизы средств медицинского применения» Росздравнадзора РФ. Гефарнил.
  33. Gentium SpA. Sulglicotide.
  34. Belohlavek D., Malfertheiner P. The effect of zolimidine, imidazopyridine-derivate, on the duodenal ulcer healing. Scandinavian journal of gastroenterology. Supplement. 1979;54:44, PMID: 161649.

Wikimedia Foundation.
2010.

dic.academic.ru

Висмута нитрат основной — Справочник лекарственных средств — Медицина

Висмута нитрат основной

ВИСМУТА НИТРАТ ОСНОВНОЙ (Вismuthi subnitras).

Смесь BiNOз(ОH), ВiОNО и ВiOOН.

Синонимы: Вismuthum nitricum basicum, Вismuthum subnitricum, Маgisterium bismuthi.

Белый аморфный или мелкокристаллический порошок. Практически нерастворим в воде и спирте, легко растворим в соляной кислоте.

Оказывает местное вяжущее и противовоспалительное действие.

Наружно применяют в виде мази и присыпки (5 — 10 %) при воспалительных заболеваниях кожи и слизистых оболочек (дерматиты, язвы, эрозии, экзема).

Внутрь принимают в качестве вяжущего и антацидного средства при желудочно-кишечных заболеваниях (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, энтериты, колиты).

Назначают внутрь взрослым по 0, 25 — 0, 5 г, детям — по О, 1 — 0, 3 — 0, 5 г на прием 3 — 4 раза в день (за 15 — 30 мин до еды).

Висмута нитрат основной является одним из основных компонентов комбинированных антацидных препаратов. Он входит в состав таблеток «Викалин», «Викаир», препарата «Алмагель» и др., широко применяемых при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. Используется для экстемпорального приготовления порошков в сочетании с холинолитическими, спазмолитическими средствами, а также в дерматологической практике.

Формы выпуска: порошок и 10 % мазь.

Хранение: в хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света.

Rp.: Bismuthi subnitratis 0, 25

Extr. Belladonnae 0, 015

M.f. pulv.

D.t.d. N. 20

S. По 1 порошку 2 — 3 paзa в день

Rp.: Ung. Bismuthi subnitratis 10 % 25, 0

D.S. Maзь (при заболеваниях кожи)



Справочник лекарственных средств.
2012


Словари



Медицина



Справочник лекарственных средств




Смотрите еще толкования, синонимы, значения слова и что такое Висмута нитрат основной в русском языке в словарях, энциклопедиях и справочниках:


slovar.cc

Отправить ответ

avatar
  Подписаться  
Уведомление о